歌禮制藥-B(01672.HK)：口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39進入臨牀前開發，頭對頭研究顯示療效與eloralintide相當

新時空訊：歌禮制藥有限公司（01672.HK）3月17日發布自願性公告，宣布已選定對胰澱素具有選擇性的強效口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39作爲臨牀開發候選藥物，預計於2026年第三季度向美國FDA遞交治療肥胖症的新藥臨牀試驗申請。

ASC39是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現技術自主發現的具有獨特化學骨架的化合物。在一項與禮來公司（Eli Lilly）的eloralintide（胰澱素多肽類似物）進行的頭對頭環磷酸腺苷激活實驗中，ASC39與eloralintide對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的半數最大有效濃度分別爲21.4 pM和21.2 pM，對人降鈣素受體（hCTR）的半數最大有效濃度分別爲846.1 pM和1,350.8 pM。數據顯示，相對於hCTR，ASC39對hAMY1R的選擇性與eloralintide相當，分別高出40倍和64倍。

在一項頭對頭飲食誘導肥胖大鼠研究中，每日一次口服給藥5 mg/kg的ASC39，連續給藥6天，產生了顯著的經安慰劑校正後的體重下降6.6%；每三天一次皮下注射3 nmol/kg的eloralintide，連續6天，產生了經安慰劑校正後的體重下降5.6%，與文獻數據一致。ASC39在大鼠與非人靈長類動物中展示了良好的藥代動力學特徵，支持其在人體中每日一次口服給藥。

ASC39正在既作爲單藥開發，也作爲與ASC30（歌禮口服小分子、已具備III期條件的GLP-1候選藥物）聯用開發，用於治療包括肥胖症在內的代謝性疾病。該新型口服小分子胰澱素項目強化了歌禮現有的胰澱素多肽候選藥物組合，包括ASC36（可每月一次至每季度一次皮下注射的胰澱素多肽單藥療法），以及ASC36與每月一次ASC35（GLP-1/GIP皮下注射多肽）的固定劑量復方組合。

歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，ASC39可能提供與禮來eloralintide相似的療效與安全性，同時具備每日一次口服小分子的便利性及商業規模化潛力。

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