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英派药业-B(07630.HK):提名IMP2794为临床前候选化合物,为首个自研KAT6A高特异性PROTAC降解剂

新时空(newtimespace.com)讯:2026年8月12日,英派药业-B(07630.HK)公告,提名IMP2794为临床前候选化合物,为首个依托自有靶向蛋白降解平台发现的KAT6A高特异性PROTAC降解剂,对KAT6B选择性超过1,000倍,在乳腺癌CDX模型中展现优异体内抗肿瘤效果及高口服生物利用度。

新时空(newtimespace.com)讯:2026年8月12日,南京英派药业股份有限公司(股份代号:07630)发布自愿公告,公司已提名IMP2794为临床前候选化合物(PCC),该化合物为一款KAT6A特异性降解PROTAC,是公司依托自有靶向蛋白降解平台发现的首个PCC。

公告显示,IMP2794是一种高效且选择性作用于KAT6A的降解剂,对KAT6B的选择性超过1,000倍,在体外展现出对肿瘤细胞的显著细胞毒活性以及很低的血液毒性,并在敏感、非敏感乳腺癌CDX模型中均展现出优异的体内抗肿瘤效果。值得注意的是,IMP2794在多种啮齿类和非啮齿类动物中展现出极高的口服生物利用度,预示其在人体内可能实现理想的药物暴露。

就靶点背景而言,KAT6A是组蛋白乙酰转移酶(HAT)MYST家族的成员,可催化组蛋白乙酰化以促进染色质开放状态并激活基因转录,该蛋白在多种癌症中高表达,在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中尤为显著。然而,KAT6A的另一同源物KAT6B与KAT6A具有结构及序列同源性,使传统小分子抑制剂难以实现对KAT6A的选择性抑制,而对KAT6B的抑制与潜在的血液毒性相关。

公司表示,本次提名标志着公司从自有靶向蛋白降解平台产出了首个临床前候选化合物,验证了该平台的技术成熟度和产出能力。公司已建立依托E3配体库与连接子库的降解平台,可快速组装口服生物利用度优异的PROTAC分子,对此前不可成药的靶点进行选择性与可调控的降解,拓宽治疗窗口并降低毒性,并与公司ADC平台的机制互补,支持对癌症靶点的多维度探索。公司按上市规则第18A.05条作出警示,无法保证最终能够成功开发、制造及商业化IMP2794,股东及潜在投资者于买卖公司股份时务请审慎行事。

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